Os óvulos vaginais são formas farmacêuticas sólidas, de dose única, destinadas à administração no trato genital feminino. Em contato com a temperatura corporal, amolecem ou se dissolvem, promovendo a liberação do princípio ativo, que pode exercer efeito local ou sistêmico.
Por apresentarem facilidade de manipulação e aplicação, os óvulos podem ser utilizados como veículo para diferentes insumos empregados em formulações destinadas ao trato geniturinário feminino e à restauração da mucosa vaginal. Entre os insumos que podem ser incorporados estão ácido bórico, Lactobacillus, miconazol, sulfato de zinco e alantoína, entre outros.
Como escolher uma base para óvulos?
Uma base ideal para óvulos vaginais deve apresentar algumas características importantes:
- ser atóxica e não irritante aos tecidos;
- ser química e fisicamente inerte;
- apresentar estabilidade durante o armazenamento;
- não reagir com os fármacos incorporados;
- apresentar resistência à ação de agentes externos;
- ser resistente à ação de microrganismos;
- possuir consistência adequada;
- solidificar em uma faixa de temperatura suficientemente reduzida para garantir a homogeneidade da preparação;
- dissolver-se ou fundir-se próximo à temperatura corporal, em torno de 37 °C, permitindo a liberação do ativo no local de aplicação.
De maneira geral, as bases utilizadas no desenvolvimento de óvulos e supositórios podem ser classificadas em lipofílicas e hidrofílicas.
Bases lipofílicas
As bases lipofílicas ou oleosas são tradicionalmente desenvolvidas utilizando manteiga de cacau como base.
Bases hidrofílicas
Entre as bases hidrofílicas, destacam-se aquelas desenvolvidas com polietilenoglicóis (PEGs) ou com gelatina glicerinada.
Base de gelatina glicerinada
Uma possibilidade de formulação é:
| Insumo | Quantidade |
|---|---|
| Gelatina | 15% |
| Glicerina | 65% |
| Água | 20% |
Técnica de preparo: aquecer os componentes da base a aproximadamente 60 °C. Transferir a preparação para molde previamente adaptado e lubrificado com óleo mineral e aguardar aproximadamente 24 horas para a solidificação.
Bases de PEG
Os PEGs podem ser combinados em diferentes proporções para modificar as características físicas da base.
Opção 1
| Insumo | Quantidade |
|---|---|
| PEG 400 | 10% |
| PEG 1500 | 90% |
Opção 2
| Insumo | Quantidade |
|---|---|
| PEG 400 | 25% |
| PEG 4000 | 75% |
Opção 3
| Insumo | Quantidade |
|---|---|
| PEG 400 | 20% |
| PEG 4000 | 10% |
| PEG 1500 | 70% |
Para o preparo, as bases de PEG são aquecidas a aproximadamente 60 °C, sob mistura até completa homogeneização. Em seguida, a preparação é transferida para os moldes previamente lubrificados com óleo mineral e mantida até a solidificação.
Atenção às incompatibilidades
Um ponto importante durante o desenvolvimento da formulação é verificar a compatibilidade entre o ativo e a base escolhida.
De acordo com o material apresentado, as bases de PEG são incompatíveis com:
- sais de prata;
- quinina;
- aminopirina;
- benzocaína;
- ácido tânico;
- cloridroxiquinina iodada;
- ácido acetilsalicílico;
- sulfonamidas.
Por isso, antes de escolher a base, é fundamental avaliar as características físico-químicas do insumo que será incorporado e a possibilidade de interação com os componentes da formulação.
Relevância para a prática magistral
O desenvolvimento de óvulos vaginais permite trabalhar com diferentes bases, ativos e combinações, mas a escolha da base não deve considerar apenas a capacidade de moldagem. Temperatura de fusão ou dissolução, compatibilidade, estabilidade e características do ativo são fatores essenciais para obter uma preparação homogênea e adequada à administração vaginal.
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Bibliografia consultada:
Ferreira CS; Leitenberg R. Elaboração de óvulos para o tratamento de vulvovaginites. Disciplinarum Scientia, 2013.
Rodrigues FPLM. Desenvolvimento e Caracterização de Óvulos de Lactobacillus Acidophilus. Faculdade de Farmácia Universidade do Porto, 2011.