A ocitocina (OT) é um hormônio peptídico conhecido principalmente por sua participação no parto e na lactação. No entanto, nas últimas décadas, seu papel no sistema nervoso central despertou grande interesse científico devido aos seus efeitos sobre comportamento social, ansiedade, memória, estresse e diversos outros processos fisiológicos.
Apesar do crescente interesse terapêutico pela ocitocina, um importante desafio limita sua utilização: a baixa estabilidade quando administrada por via oral.
O que é a ocitocina?
A ocitocina é um nonapeptídeo produzido por neurônios magnocelulares localizados nos núcleos paraventricular e supraóptico do hipotálamo.
Após sua síntese, parte da molécula é transportada para a hipófise posterior (neuro-hipófise), onde é liberada na circulação sanguínea para desempenhar funções clássicas como:
- contrações uterinas durante o parto;
- ejeção do leite na lactação.
Outra fração permanece atuando diretamente no sistema nervoso central como neurotransmissor e neuromodulador.
Muito além do parto e da amamentação
Diversos estudos demonstram que a ocitocina participa de uma ampla variedade de funções neurológicas e comportamentais, incluindo:
- aprendizagem;
- memória social;
- vínculo afetivo;
- comportamento sexual;
- relações sociais;
- confiança;
- ansiedade;
- estresse;
- depressão;
- esquizofrenia;
- transtorno do espectro autista;
- abstinência de drogas;
- regulação da ingestão alimentar;
- redução da pressão arterial;
- ação anti-inflamatória intestinal;
- metabolismo ósseo.
Essas múltiplas funções explicam o crescente interesse da pesquisa em desenvolver novas formas de administração desse hormônio.
Por que a ocitocina não deve ser administrada por via oral?
Para exercer seu efeito farmacológico, a molécula da ocitocina precisa permanecer estruturalmente íntegra até alcançar seus receptores.
O grande problema é que isso praticamente não acontece após a administração oral.
Estudos demonstram que:
- mais de 80% da ocitocina é degradada em aproximadamente 30 minutos quando entra em contato com o conteúdo intestinal do íleo;
- após 60 minutos, ocorre praticamente a degradação completa da molécula.
Essa degradação acontece principalmente pela ação das enzimas digestivas:
- quimiotripsina;
- elastase.
Assim, a principal barreira para a administração oral da ocitocina não é a absorção pela mucosa intestinal, mas sim sua intensa degradação enzimática antes mesmo que possa ser absorvida.
O que diz a literatura?
Segundo o Martindale (2003), a administração oral da ocitocina não é recomendada justamente pela destruição da molécula pelas enzimas do trato gastrointestinal.
A literatura descreve melhor absorção quando administrada por vias que evitam o metabolismo intestinal.
Quais vias de administração são mais indicadas?
As principais vias descritas na literatura são:
- via injetável;
- via intranasal;
- via sublingual.
Via sublingual
A administração sublingual permite rápida absorção pela mucosa oral, evitando parte da degradação gastrointestinal.
Entretanto, os estudos mostram que essa via apresenta absorção variável entre os indivíduos, tornando sua resposta menos previsível.
De acordo com os dados disponíveis:
- absorção média: 28 minutos;
- concentração máxima (Tmax): 59 minutos;
- meia-vida aproximada: 62 minutos.
Via intranasal
A administração nasal também evita o trato gastrointestinal e apresenta rápida absorção pelas mucosas.
Entretanto, para garantir a estabilidade da molécula durante a manipulação, a literatura recomenda que a formulação seja preparada com pH entre 3 e 5.
O controle desse parâmetro é considerado importante para preservar a integridade da ocitocina.
Conclusão
A ocitocina é um hormônio peptídico com funções que vão muito além da reprodução, participando da modulação de diversos processos neurológicos e comportamentais. No entanto, sua elevada degradação pelas enzimas do trato gastrointestinal inviabiliza sua utilização por via oral. Atualmente, a literatura descreve as vias injetável, intranasal e sublingual como alternativas para sua administração, cada uma com características farmacocinéticas próprias e cuidados específicos relacionados à formulação.
Relevância para a prática magistral
O conhecimento das características farmacocinéticas da ocitocina é fundamental durante o desenvolvimento de formulações magistrais. Por se tratar de um peptídeo altamente suscetível à degradação enzimática, a escolha da via de administração torna-se um fator decisivo para preservar sua estabilidade e favorecer sua absorção.
Bibliografia consultada:
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