A Ocitocina (OT) é um hormônio nonapeptídeo produzida por neurônios magnocelulares no núcleo paraventricular e supra-óptico no hipotálamo. A maior fração é transportada para glândula pituitária onde é liberada na corrente sanguínea para regular parto e lactação. Outra fração é liberada dentro do cérebro funcionando como um neurotransmissor ou neuromodulador exercendo atividade em diversos processos comportamentais como aprendizagem, memória social, apego, comportamento sexual, relações sociais, confiança, esquizofrenia, autismo, depressão, estresse, redução da pressão sanguínea, abstinência de drogas, ansiedade, anti-inflamatório intestinal, regulação da ingestão de alimentos, osteoporose ente outros.
Para exercer sua ação é necessário que a molécula de peptídeo mantenha sua estrutura integra até ligar-se aos seus receptores. Porém, estudos mostram que mais de 80% da OT é degradada em cerca de 30 minutos quando encontra-se na porção intestinal do íleo e, que após 60 minutos há uma degradação completa do fármaco. Essa intensa degradação ocorre devido a atividades das enzimas quimiotripsina e elastase, fazendo com que a maior barreira para administração do fármaco via oral seja o conteúdo intestinal e não a mucosa em si.
Em uma breve pesquisa no livro de Martindale (2003) encontramos descrito que a administração da OT não deve ser feita via oral, visto que ocorre destruição pelas enzimas do tubo digestivo. Em contrapartida, há uma rápida absorção pelas membranas da mucosa quando administrada via sublingual ou via nasal. Sua metabolização é feita pelo fígado e rins com um t½ (tempo de meia vida) de alguns minutos. Apenas pequenas quantidades são excretadas pela urina sem alteração.
Sendo assim, não é indicada a prescrição de OT por via oral. A literatura sugere o uso por via injetável, nasal ou sublingual. Mas vale ressaltar que a via sublingual, segundo bibliografias, apresenta uma absorção imprevisível com resultados de variações interdividuais. Em média, depois da administração via sublingual, o fármaco é rapidamente absorvido (28 minutos) e apresenta o pico máximo em 59 minutos e um tempo de meia vida de 62 minutos. J´´a a via nasal é preciso garantir que o pH da fórmula esteja dentro de uma faixa de pH entre 3 e 5, para garantir a estabilidade da molécula.
Na publicação Manipulando Ocitocina (clique para ler) você tem mais dicas de como manipular esse fármaco, evitando sua degradação e mantendo sua atividade.
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Bibliografia consultada:
LEE HJ; et al. Oxytocin: the great facilitator of life. Prog Neurobiol, 2009.
FJELLESTAD-PAULSEN A; SODERBERG-AHLM C; LUNDIN S. Metabolism of vasopressin, oxytocin and their analogues in the human gastrointestinal tract. Peptides, 1995.
GROOT ANJA; et al. Bioavailability and pharmacokinetics of sublingual oxytocin in male volunteers. Jour. Pharm. Pharmacol, 1995.
HAWE A; et al. Towards heat-stable oxytocin formulations: Analysis of Degradation Kinetics and Identification of Degradation Products. Pharm Research, 2009.