Metformina por via tópica

Metformina por via tópica

O cloridrato de metformina é um medicamento de primeira linha utilizado no tratamento de diabetes tipo 2. Em adultos, é frequentemente iniciada com a dose de 500 mg e aumentada semanalmente até que a dose máxima tolerada seja atingida, normalmente 2 g/dia, dependendo da resposta do paciente. Tem uma biodisponibilidade oral relatada de 50-60% em condições de jejum. No entanto, a metformina é geralmente recomendada para ser tomada com as refeições, pois diminui a absorção de glicose. Por outro lado, o alimento diminui a absorção de metformina no intestino delgado, o que pode resultar em variações no perfil de absorção e, por sua vez, no controle da glicose.

Outro grande inconveniente do uso oral de metformina são seus efeitos colaterais, relatados pelo menos em um a cada três pacientes que utilizam a medicação. Os sintomas mais comuns incluem condições gastrointestinais como náusea, diarreia, distensão abdominal, flatulência e vômito.

Essas características pertinentes a metformina fazem com que seja necessário o uso de estratégias de administração capazes de reduzir os efeitos indesejados da metformina e aumentar a adesão do paciente ao tratamento.

Alguns estudos tem mostrado que técnicas de carreação do fármaco pela via transdérmica pode ser capaz de entregar a metformina de forma sustentada, reduzindo assim os efeitos colaterais gastrointestinais e as variações de absorção no intestino delgado. Na prática clínica os prescritores tem obtido bons resultados com a aplicação de uma dose de 5 a 10% do valor da dose comumente usada por via oral. (Ex.: usa 500 mg via oral, administra via trandérmica 25 a 50 mg/dose). 

Um estudo em específico conduzido por pesquisadores brasileiros e publicado na International Journal of Pharmaceutical Compounding avaliou o uso de metformina na base transdermica Pentravan. Os resultados mostraram uma porcentagem de permeação de 46,7%, com um fluxo de fármaco de 3. 91 µg cm-2 h-1 e um tempo de latência de 0,51 h, sugerindo assim, que o cloridrato de metformina por via transdérmica pode ser uma opção para pacientes em busca de efeitos clínicos sem a administração por via oral.

Além dos efeitos hipoglicemiantes da metformina, estudos também apontam que o uso tópico pode ser utilizada para tratamentos de diversos distúrbios cutâneos como acne hormonal, hidradenite supurativa, acantose nigricans, hirsutismo associado a síndrome do ovário policístico, psoríase, melasme e cicatrização.

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Bibliografia consultada:

Siavash M; et al. Severity of Gastrointestinal Side Effects of Metformin Tablet Compared to Metformin Capsule in Type 2 Diabetes Mellitus Patients. J Res Pharm Pract. 2017

Bubna AK. Metformin – For the dermatologista. Indian J Pharmacol. 2016

Migdadi EM, et al. Hydrogel-forming microneedles enhance transdermal delivery of metformin hydrochloride. J Control Release. 2018

Polonini H; et al. Transdermal Delivery of Metformin Hydrochloride from a Semisolid Vehicle. Int J Pharm Compd, 2019

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