A lidocaína é amplamente utilizada como anestésico local, presente em géis, cremes, pomadas e sprays, mas sua escolha entre as formas de base livre e cloridrato pode fazer diferença significativa na eficácia e aplicação do produto. Aqui, abordamos as características de cada tipo e fornecemos insights práticos para a formulação ideal. Confira!
Lidocaína Base Livre vs. Cloridrato: Entenda as Diferenças
A lidocaína em sua forma base livre é um composto sólido e cristalino, com propriedades lipossolúveis e uma estrutura química que facilita sua penetração na matriz lipídica da camada externa da pele. Essa forma possui pKa de 7,9, que auxilia na permeação cutânea, mas sua baixa solubilidade em água (0,004 g/mL) pode ser um desafio na formulação. Em contraste, o cloridrato de lidocaína, na forma de sal, apresenta maior solubilidade aquosa (cerca de 0,68 g/mL), sendo mais adequado para formulações que exigem dissolução rápida.
Absorção Percutânea e Mecanismo de Ação
A eficácia da lidocaína tópica depende de fatores como dose, via de administração e suprimento sanguíneo ao local. O bloqueio das fibras nervosas é o mecanismo pelo qual a lidocaína reduz a dor e o desconforto, mas para isso é essencial que o composto atravesse a barreira de permeabilidade da pele. A matriz lipídica da pele favorece a penetração de compostos lipossolúveis, como a lidocaína base livre, que pode agir diretamente no estrato córneo sem necessidade de modificações de veículo. Já o cloridrato, por ser mais hidrossolúvel, exige veículos especiais para alcançar maior permeação e efeito anestésico eficaz.
Comparação da Penetração Cutânea
Um estudo de permeação cutânea realizado em porcos comparou o efeito da lidocaína cloridrato em solução aquosa com a base livre em veículos alcoólicos e solventes orgânicos. A lidocaína base livre apresentou maior penetração cutânea que o cloridrato, especialmente quando formulada com dimetilacetamida, um solvente que potencializa sua penetração no estrato córneo. Esse diferencial de penetração pode fazer com que a lidocaína base livre seja uma opção mais eficiente para condições de anestesia tópica profunda, enquanto o cloridrato se mostra mais prático em preparações de rápida solubilidade.

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Variabilidade na Resposta Anestésica
Estudos mostram que há variabilidade individual significativa na absorção e metabolismo da lidocaína. Em testes com cinco preparações comerciais aplicadas no rosto, foram observadas diferenças nos níveis séricos de lidocaína e seu metabólito MEGX. Alguns pacientes apresentaram níveis altos e imprevisíveis de absorção, indicando a necessidade de monitoramento em casos de maior risco ou sensibilidades.
Qual Forma de Lidocaína Usar?
A escolha entre lidocaína cloridrato e base livre depende do tipo de preparação e do local de aplicação. Embora ambas ofereçam permeação e ação anestésica, a base livre permite maior penetração cutânea, enquanto o cloridrato apresenta melhor solubilidade e facilidade de manipulação em doses maiores. Avaliar esses fatores pode auxiliar na criação de formulações mais eficazes e seguras para o paciente.
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Bibliografia consultada:
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Mueller-Goymann CC; Frank SG. Interaction of lidocaine and lidocaine-HCl with the liquid crystal structure of topical preparations. International Journal of Pharmaceutics, 1986